醋酸奧曲肽注射液簡要說明書
【藥品名(míng)稱】
通用(yòng)名(míng)稱：醋酸奧曲肽注射液
商(shāng)品名(míng)稱：星安(ān)憶
英文(wén)名(míng)稱：Octreotide Acetate Injection
漢語拼音：Cusuan Aoqutai Zhusheye
【成份】
本品主要成份為(wèi)：醋酸奧曲肽，化學(xué)名(míng)稱為(wèi)： D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D- 色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇（2→7）環二硫化物(wù)醋酸鹽。輔料為(wèi)乳酸， 甘露醇、碳酸氫鈉。
分(fēn)子式：C49H66N10O10S2·XC2H4O2 X＝1.5～2.4
分(fēn)子量：1019.26·X60.02 X＝1.5～2.4
【性狀】本品為(wèi)無色的澄明液體(tǐ)。
【适應症】
1、肝硬化所緻食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如内窺鏡硬化劑治療）合用(yòng)。
2、預防胰腺術後并發症。
3、緩解與胃腸内分(fēn)泌腫瘤有(yǒu)關的症狀和體(tǐ)征，有(yǒu)證據顯示，本品對下列腫瘤有(yǒu)效：具(jù)類癌綜合症的類癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品對下列腫瘤的有(yǒu)效率約為(wèi)50%（至今應用(yòng)本品治療的病例有(yǒu)限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合症、胰島瘤、生長(cháng)激素釋放因子瘤。
4、經手術、放射治療或多(duō)巴胺受體(tǐ)激動劑治療失敗的肢端肥大症患者，可(kě)控制症狀，降低生長(cháng)激素（GH）及生長(cháng)素介質(zhì)C的濃度。也适用(yòng)于不能(néng)或不願手術的肢端肥大症患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。
【規格】
（1）1ml：0.1mg（以奧曲肽計）；（2）1ml：0.3mg（以奧曲肽計）。
【用(yòng)法用(yòng)量】
1、食道－胃靜脈曲張出血
持續靜脈滴注0.025毫克/小(xiǎo)時。最多(duō)治療5天，可(kě)用(yòng)生理(lǐ)鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。
2、預防胰腺術後的并發症
0.1毫克皮下注射，每天3次，持續治療7天，首次注射應在手術前至少1小(xiǎo)時進行。
3、胃腸胰内分(fēn)泌腫瘤
初始劑量為(wèi)0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然後根據耐受性和療效可(kě)逐漸增加劑量 至0.2毫克，每天三次。
4、肢端肥大症
初始量為(wèi)0.05～0.1毫克皮下注射，每8小(xiǎo)時一次，然後根據對循環GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多(duō)數患者的最适劑量為(wèi)0.2～0.3毫克/天，最大劑量不應超過1.5毫克/天。在監測血漿GH水平的指導下治療數月後可(kě)酌情減量。本品治療1個月後，若GH濃度無下降、臨床症狀無改善，則應考慮停藥。
【不良反應】
1、注射局部反應，包括疼痛，注射部位針剌或燒灼感，伴紅腫。這些現象極少超過15分(fēn)鍾。注射前使藥液達室溫，則可(kě)減少局部不适。
2、胃腸道反應，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見的病例中(zhōng)，胃腸道反應可(kě)類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。
3、長(cháng)期使用(yòng)可(kě)能(néng)導緻膽結石的形成。
4、由于本品可(kě)抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可(kě)能(néng)引起血糖調節紊亂。由于可(kě)降低患者餐後糖耐量，少數長(cháng)期給藥者可(kě)引緻持續的高血糖症，曾觀察到低血糖的出現。
5、其他(tā)：少數報道出現急性胰腺炎，停藥後可(kě)逐漸消失；罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發；長(cháng)期應用(yòng)本品且發生膽結石者也可(kě)能(néng)出現胰腺炎；個别患者發生肝功能(néng)失調，包括緩慢發生的高膽紅素血症伴堿性磷酸酶、γ－谷氨酰轉移酶和轉氨酶輕度增高。
【禁忌】
對奧曲肽或本品中(zhōng)任一賦形劑過敏者禁用(yòng)。
【注意事項】
1、由于分(fēn)泌GH的垂體(tǐ)腫瘤有(yǒu)時可(kě)能(néng)擴散而引起嚴重的并發症，故應仔細觀察患者，若有(yǒu)腫瘤擴散的迹象，則應考慮轉換其它治療。
2、長(cháng)期使用(yòng)，應每隔6～12個月作(zuò)膽囊超聲波檢查。
3、胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監測血糖水平。
4、對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品後，其胰島素用(yòng)量可(kě)能(néng)減少。
5、避免短期内在同一部位多(duō)次注射。
6、在治療胃腸胰内分(fēn)泌腫瘤時，偶爾發生症狀失控而緻嚴重症狀迅速複發。
【孕婦及哺乳期婦女用(yòng)藥】
尚無使用(yòng)經驗，僅在絕對需要的情況下使用(yòng)。
【兒童用(yòng)藥】
本品用(yòng)于兒童的經驗有(yǒu)限。
【老年用(yòng)藥】
尚無證據表明，老年患者對本品的耐受性有(yǒu)所下降，故使用(yòng)本品不須減少劑量。
【藥物(wù)相互作(zuò)用(yòng)】
本品可(kě)降低腸道對環孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延遲。
【藥物(wù)過量】
藥物(wù)過量者應給予對症處理(lǐ)。
【藥理(lǐ)毒理(lǐ)】
藥理(lǐ)作(zuò)用(yòng)：
奧曲肽是人工(gōng)合成的八肽化合物(wù)，為(wèi)十四肽人生長(cháng)抑素類似物(wù)，奧曲肽的藥理(lǐ)作(zuò)用(yòng)與天然激素相似，但其抑制生長(cháng)激素、胰高血糖素和胰島素的作(zuò)用(yòng)較強。與生長(cháng)抑素相似，奧曲肽也可(kě)抑制LH對GnRH的反應、降低内髒血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分(fēn)泌。
毒理(lǐ)研究：
遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。
生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體(tǐ)表面積推算相當于人用(yòng)最高劑量的16倍，未見對生育能(néng)力和胎仔的影響。
緻癌性：小(xiǎo)鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天（按體(tǐ)表面積推算約為(wèi)人暴露量的8倍），連續85～89周，未見緻癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為(wèi)1.25mg/kg/天（按體(tǐ)表面積推算約為(wèi)人暴露量的10倍）時，可(kě)見注射部位出現肉瘤和鱗狀細胞瘤，雄、雌動物(wù)的發生率分(fēn)别為(wèi)27%和12%，溶劑對照組發生率為(wèi)8～10%。但人連續使用(yòng)奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發生。在該最高劑量組中(zhōng)，雌性動物(wù)子宮腺瘤的發生率為(wèi)15%，而生理(lǐ)鹽水組為(wèi)7%，溶劑對照組為(wèi)0%。雌性動物(wù)發生子宮腺瘤可(kě)能(néng)與老年動物(wù)中(zhōng)雌激素水平有(yǒu)關。
【藥代動力學(xué)】
該藥口服吸收很(hěn)差，皮下和靜脈給藥，可(kě)迅速和完全吸收。皮下注射，30分(fēn)鍾血漿濃度達到峰值，其消除半衰期為(wèi)100分(fēn)鍾。靜脈注射後，4分(fēn)鍾達到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分(fēn)别為(wèi)10分(fēn)鍾和90分(fēn)鍾。藥物(wù)的分(fēn)布容積為(wèi)6升，總體(tǐ)廓清率為(wèi)160毫升/分(fēn)，血漿蛋白結合率達65%。
【貯藏】遮光，2～8℃保存。
【包裝(zhuāng)】西林瓶裝(zhuāng)，5瓶/盒。
【有(yǒu)效期】24個月。
【執行标準】中(zhōng)國(guó)藥典2010年版二部及國(guó)家食品藥品監督管理(lǐ)局标準YBH04602010。
【批準文(wén)号】 （1）國(guó)藥準字H20052375：1ml:0.1mg（以奧曲肽計）；
（2）國(guó)藥準字H20100121：1ml:0.3mg（以奧曲肽計）。
【生産(chǎn)企業】廣東星昊藥業有(yǒu)限公(gōng)司
